おくすり図鑑抗HER2チロシンキナーゼ阻害薬（経口） K025

ラパチニブ

らぱちにぶ（タイケルブ）

ブレきゃん流ひとこと説明

HER2の「細胞の中の配線」を切る、飲み薬タイプの抗HER2薬。

基本情報

どんな人が対象？

HER2陽性の進行・再発乳がんで、抗HER2抗体薬（トラスツズマブ等）後の選択肢として使われます。

・カペシタビン併用が代表的なレジメン

・経口薬なので通院負担が軽い

最近は T-DM1（カドサイラ）や T-DXd（エンハーツ）といった新しい薬の登場で、ラパチニブを選ぶ機会は減ってきています。

どうやって効く？

トラスツズマブやペルツズマブが細胞の外側で HER2 をブロックするのに対し、ラパチニブは細胞の中に入り込んで HER2 の配線（チロシンキナーゼ）を切る飲み薬。

外側＋内側の両面攻撃ができるのが強み。

服薬の注意：空腹時に飲む

ラパチニブは食事と一緒に飲むと吸収が大幅に増えるため、

・食事の1時間以上前、または食後1時間以降に内服

・グレープフルーツは禁忌

・制酸薬（胃薬の一部）も吸収を変える

「空腹時」の指示が出ているのはこのため。

副作用：下痢と発疹

・下痢：50〜60% に出現、ロペラミドでコントロール

・発疹・ニキビ様皮疹：EGFR系の薬に共通の副作用

・手足症候群：カペシタビン併用時に増強

食事・飲み合わせ

食事：

・食事と一緒だと吸収が増えすぎる（空腹時服用）

・グレープフルーツ禁忌

他の薬：

・強いCYP3A4阻害薬・誘導薬

・制酸薬（吸収低下）

妊娠・授乳

この薬は妊娠中・授乳中には使えません。使っている期間の避妊について、主治医に確認してください。